Azaleptin: istruzioni per l'uso

L'azaleptina è un farmaco antipsicotico, un neurolettico che ha un anticolinergico centrale e periferico, antiserotonina, adrenoblokiruyuschee ed effetto antistaminico, ha un pronunciato effetto lenitivo e di rilassamento muscolare, migliorando l'effetto di antidolorifici e farmaci ipnotici.

Appartiene al gruppo di neurolettici "atipici" poiché ha un profilo speciale di legame con i recettori della dopamina (alta affinità per i recettori della dopamina D4 e il blocco debole dei recettori D5, D2, D1, D3), non causa l'inibizione generale , disturbi extrapiramidali e ha un effetto minore sull'aumento della secrezione di prolattina. Azaleptin è altamente efficace nel trattamento di disordini produttivi (schizofrenia e sindrome maniacale) che sono resistenti ad altri farmaci antipsicotici. Questo farmaco deve essere somministrato sotto la stretta supervisione del medico curante, a causa dei pronunciati possibili effetti collaterali sulla composizione cellulare del sangue (granulocitopenia), sul sistema cardiovascolare (miocardite e cardiomiopatia progressiva) e sullo sviluppo di neoplasie maligne.

Azione farmacologica e farmacocinetica

Il principio attivo del farmaco Azaleptin è la clozapina - un derivato triciclico di dibenzodiazepina, simile nella sua struttura chimica agli antidepressivi triciclici (rispoleptom, olanzapina e quetiapina) e ai tranquillanti benzodiazepinici. Il metabolismo della clozapina si verifica nel fegato a norcozapina (N-desmetilclozapina) e benzodiazepine, che hanno tutte le proprietà farmacologiche del composto originale, causando la pronunciata attività antipsicotica e anti-ansia di Azaleptina.

Il meccanismo dell'azione farmaceutica di questo farmaco si basa su diversi gradi di blocco di sottotipi di recettori del SNC: la dopamina (con una predominanza del blocco D ₂ e effetti meno pronunciati su D ₁ , D ₃ , D ₄ , D ₅ ), muscarinica (M 1, 2, 3, 5), serotonina (5-HT _2A , 5-HT _1A , 5-HT _1C ), H ₁ - istamina e α _1- , α ₂ -adreno-recettori e recettori GABA, e ha anche l'agonismo a M ₄ - recettori. A differenza dei tipici antidepressivi, Azaleptin ha un effetto agonistico simultaneo sui recettori della dopamina D2 nella regione mesocorticale del cervello con marcata soppressione dell'attività dopaminergica nella via mesolimbica, che causa una bassa proporzione di disturbi extrapiramidali (fino al 20%) e l'assenza di discinesie tardive.

Ha una forte attività antidepressiva antipsicotica, moderata anti-maniacale e triciclica in combinazione con pronunciati effetti ansiolitici, sedativi e ipnotici.

Indicazioni per l'uso Azaleptina

Le indicazioni per l'uso di Azaleptin sono forme acute acute e croniche di schizofrenia, stati maniacali, marcata agitazione psicomotoria in psicopatie, disturbi comportamentali ed emotivi, disturbi del sonno e altri stati psicotici (compresa la psichiatria infantile), ma solo in assenza di un effetto terapeutico trattamento con neurolettici classici o con la loro intolleranza.

Metodo di applicazione e regime di dosaggio

Azaleptin è disponibile in compresse contenenti 100 mg di clozapina ed eccipienti (lattosio monoidrato, fecola di patate e calcio stearato) 50 compresse per confezione.

È prescritto per forme gravi di disturbi mentali, con lo sviluppo di gravi effetti collaterali (solitamente extrapiramidale o sindrome da depressione generale) per il trattamento con neurolettici tradizionali, nonché in assenza di efficacia del trattamento con almeno due antipsicotici classici, che sono stati presi nel dosaggio terapeutico medio per lungo tempo, ma non hanno migliorato il soggettivo e / o le condizioni cliniche del paziente. Inoltre, l'uso di questo farmaco deve essere effettuato con costante osservazione dinamica del medico curante con monitoraggio obbligatorio dei parametri di laboratorio del sangue periferico (analisi del sangue generale e dettagliata), ECG - uno studio e altri esami necessari del paziente per escludere gli effetti collaterali di Azaleptina.

La dose di Azaleptina viene impostata singolarmente - una singola dose va da 50 a 200 mg e la dose giornaliera non deve superare i 200-400 mg. Le compresse sono assunte per via orale, dopo i pasti una volta al momento di coricarsi o 2-3 volte al giorno.

Il trattamento inizia con 25-50 milligrammi con un aumento graduale di 25-50 mg al giorno per sette-quattordici giorni a una dose terapeutica media da 200 a 300 milligrammi.

Nelle forme gravi di schizofrenia, allucinatoria-delirante, catatonica-allucinatoria e catatonico-hebfrrenica e psicosi maniaco-depressiva, la dose giornaliera viene aumentata a 300-600 milligrammi.

La terapia di mantenimento e il trattamento di pazienti con disturbi cerebrovascolari, insufficienza epatica e / o renale e insufficienza cardiaca cronica sono prescritti in una dose giornaliera da 25 a 200 milligrammi.

Per la prevenzione dello sviluppo della sindrome da astinenza da Azaleptin sotto forma di insonnia, iperattività, forte mal di testa e catatonia, la dose viene gradualmente ridotta nell'arco di un periodo compreso tra sette e quattordici giorni.

Controindicazioni alla nomina di Azaleptine

Questo farmaco non si applica:

1. durante la gravidanza e l'allattamento;
2. bambini sotto i cinque anni;
3. con aumento della sensibilità individuale alla clozapina o ai componenti ausiliari di Azaleptine;
4. con miastenia grave;
5. con agranulocitosi o granulocitopenia nella storia (tranne per lo sviluppo di queste condizioni a causa della precedente chemioterapia);
6. con il coma;
7. con intossicazione da droghe, lo sviluppo di alcol o altre psicosi tossiche;
8. con epilessia e suscettibilità alla prontezza convulsiva (comprese convulsioni ipertermiche nei bambini nella storia).

Con cautela, Azaleptin viene prescritto a pazienti con disturbi cerebrovascolari, insufficienza epatica e / o renale e insufficienza cardiaca cronica e con l'aggiunta di malattie infettive, specialmente per la SARS influenzale, infezioni respiratorie acute con febbre, naso che cola, tosse e / o mal di gola.

Effetti collaterali di Azaleptin

Può verificarsi un uso prolungato e incontrollato del farmaco, con non conformità con i dosaggi raccomandati e frequenza di somministrazione nei pazienti:

Dal momento che il sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa e / o ortostatica con vertigini, tachicardia , aritmia. In rari casi - collasso con depressione o arresto respiratorio, alterazioni dell'ECG, sviluppo di cardiomiopatia, miocardite e pericardite.
Da parte dell'apparato digerente: secchezza delle fauci o ipersalivazione, vomito, bruciore di stomaco, nausea, disturbi addominali, stitichezza, aumento dell'attività degli enzimi epatici e colestasi.
Disturbi metabolici: iperglicemia e aumento di peso con la formazione di obesità, ginecomastia.
Da parte del sistema ematopoietico: agranulocitosi e granulocitopenia, eosinofilia e leucocitosi di natura sconosciuta (nelle prime settimane di trattamento).
Da parte del sistema nervoso centrale: sonnolenza, grave affaticamento, vertigini, forte mal di testa, sintomi extrapiramidali (lieve gravità), rigidità, tremore, acatisia o sviluppo della sindrome neurolettica maligna.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, pigmentazione, orticaria , eritema multiforme, fotosensibilità e dermatite esfoliativa.

È anche possibile il disturbo della sistemazione, lo sviluppo di ipertermia, disturbi della minzione, termoregolazione e sudorazione.

Uso di Azaleptin durante la gravidanza e l'allattamento

L'azaleptina è un farmaco antipsicotico, sedativo, ipnotico, anti-ansia e anti-maniacale altamente efficace che causa cambiamenti nel sangue periferico, ipotensione arteriosa e ortostatica con disturbi cerebrovascolari e una tendenza allo sviluppo e alla progressione di miocardite, pericardite e cardiomiopatie. Penetra attivamente nella barriera feto-placentare e non esclude la possibilità del suo effetto teratogeno sul feto con lo sviluppo di feto - ed embriopatie, soprattutto quando assume il farmaco nel primo trimestre di gravidanza.

Quando nazaleptina viene prescritta durante l'allattamento, il bambino può sperimentare una diminuzione dell'attività di suzione, ansia o disturbi del sonno, convulsioni o disturbi funzionali del sistema cardiovascolare sotto forma di aritmie, tachicardia e ipotensione.

L'uso di azaleptina nei bambini

Azaleptina è controindicato nei bambini di età inferiore ai cinque anni. È usato nella psichiatria infantile per la schizofrenia acuta e cronica, i disturbi comportamentali ed emotivi marcati, i disturbi del sonno e le sindromi maniaco-depressive nell'adolescenza, con rischio di suicidio, aggressività persistente e ostilità. A causa del possibile rischio di effetti collaterali, mancanza di completa sicurezza ed efficacia della clozapina nei bambini e negli adolescenti (sotto i 16 anni), dovrebbe essere assunto sotto la supervisione di adulti (genitori o personale medico).

Interazioni farmacologiche Azaleptina durante l'assunzione con altri farmaci:

1. Con etanolo e farmaci contenenti etanolo, inibitori delle MAO e farmaci che hanno un pronunciato effetto inibitorio sul SNC, c'è un aumento della gravità e un aumento delle manifestazioni di soppressione del SNC.
2. Con i farmaci del gruppo delle benzodiazepine o con una precedente terapia con benzodiazepine, aumenta il rischio di sviluppo di ipotensione arteriosa ortostatica e stati di colluttazione con depressione e depressione respiratoria.
3. Con carbamazepina, cloramfenicolo, co-trimoxazolo, sulfonamidi, penicillinamina, analgesici pirazolici e altri farmaci che causano la mielodepressione, l'azione oppressiva del cervello osseo posteriore è migliorata.
4. Con i farmaci al litio - un aumento del rischio di epiprips, una sindrome maligna antipsicotica, confusione e discinesia.
5. Con digossina, eparina, fenitoina o altri farmaci caratterizzati da un elevato legame proteico, è possibile un aumento delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci.
6. Con eritromicina e cimetidina - un aumento della concentrazione di azaleptina nel sangue.
7. Con fenitoina e carbamazepina - c'è una diminuzione della concentrazione di Azaleptina nel sangue.

Analoghi Azaleptina

Gli analoghi di Azaleptin sono Azaleprol, Leponex, Clozapine, Clozasten. L'azoleptina è disponibile anche in pellet per bambini.

Prezzi per Azaleptin

Azaleptin 25 mg 50 compresse - da 450r.

Azaleptin 100 mg 50 compresse - da 1200r.